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三名科學(xué)家同獲2022年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)，“點(diǎn)擊化學(xué)”創(chuàng)始人夏普萊斯Sharpless二次拿諾獎(jiǎng)
北京時(shí)間10月5日17時(shí)45分，瑞典皇家科學(xué)院宣布將2022年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)授予美國化學(xué)家卡羅林·貝爾托西（Carolyn R. Bertozzi）、丹麥化學(xué)家摩頓·梅爾達(dá)爾Morten Meldal以及美國化學(xué)家巴瑞·夏普萊斯（K. Barry Sharpless），以表彰他們在點(diǎn)擊化學(xué)和正交化學(xué)研究方面的貢獻(xiàn)。
繼F.Sanger之后，Sharpless先生也兩度成為諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)的得主。2001年，諾貝爾獎(jiǎng)的一半授予了Sharpless以表彰他在不對稱催化氧化領(lǐng)域的貢獻(xiàn)（另一半授予了William S. Knowles和Ryoji Noyori三位化學(xué)家以表彰他們在催化氫化方面的貢獻(xiàn)）。2022年，諾貝爾獎(jiǎng)再度授予Sharpless，表彰他在點(diǎn)擊化學(xué)方面的開創(chuàng)性工作。
點(diǎn)擊化學(xué)
“點(diǎn)擊化學(xué)”一詞由Sharpless于1998年創(chuàng)造，常用于生物相容性的小分子反應(yīng)。點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)具有模塊化、高產(chǎn)率、對氧氣、水和溶劑參數(shù)不敏感的特征，并且具有良好的區(qū)域選擇性和立體選擇性。這一反應(yīng)允許將選擇的底物與特定的生物分子迅速地、不受干擾地、生物無害地連接起來。這類反應(yīng)在生物分子的檢測、定位和鑒定以及藥物開發(fā)等領(lǐng)域都發(fā)揮了巨大的作用。
生物正交化學(xué)
生物正交化學(xué)是指可以在生命系統(tǒng)內(nèi)發(fā)生而不干擾天然生化過程的一類化學(xué)反應(yīng)，在生物分子的檢測、定位等領(lǐng)域扮演了重要角色。生物正交化學(xué)不僅具有速度快、選擇性高的特點(diǎn)，還兼具良好的生物相容性與生物惰性，這使得它不會干擾生命系統(tǒng)內(nèi)的正常生化過程。
卡羅林·貝爾托西（Carolyn R. Bertozzi）是化學(xué)生物和糖科學(xué)領(lǐng)域的先驅(qū)和頂尖科學(xué)家。其于1993年在加州大學(xué)伯克利分校獲得博士學(xué)位，現(xiàn)為斯坦福大學(xué)教授。她發(fā)明了“生物正交化學(xué)”這一術(shù)語，用來概括能夠在活體細(xì)胞中不受干擾地發(fā)生的化學(xué)耦合反應(yīng)。
摩頓·梅爾達(dá)爾（Morten Meldal）是丹麥有機(jī)化學(xué)家，于1986年在丹麥技術(shù)大學(xué)獲得博士學(xué)位，現(xiàn)為哥本哈根大學(xué)教授。主要研究組合化學(xué)和多肽化學(xué)。此外，Meldal教授也因銅催化疊氮和炔烴環(huán)加成反應(yīng)(CuAAC Reaction)為關(guān)鍵反應(yīng)的點(diǎn)擊化學(xué)（Click chemistry）的共同開發(fā)者而聞名。
巴瑞·夏普萊斯（K. Barry Sharpless）1941年出生于美國賓夕法尼亞州費(fèi)城，1968年獲得斯坦福大學(xué)博士學(xué)位，現(xiàn)為美國斯克里普斯研究所教授。其一直致力于不對稱氧化催化反應(yīng)的研究工作，2001年他與美國科學(xué)家William S. Knowles、日本科學(xué)家Ryoji Noyori共同獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。這是巴瑞·夏普萊斯繼2001年之后第二次獲獎(jiǎng)，也成為歷史上第二個(gè)兩次獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)的科學(xué)家。另一位是英國生物化學(xué)家弗雷德里克·桑格（Frederick Sanger），曾于1958年及1980年兩度獲獎(jiǎng)。
巴瑞·夏普利斯是“點(diǎn)擊化學(xué)”創(chuàng)始人，最早在1998年初步提出，并在其后逐步完善的一個(gè)合成概念。它的核心理念是：合成化學(xué)要以分子功能為導(dǎo)向，通過小單元的簡便拼接，快速可靠地完成各種各樣分子的化學(xué)合成。基于點(diǎn)擊化學(xué)的概念，夏普利斯團(tuán)隊(duì)分別在2002年、2014年發(fā)現(xiàn)了兩個(gè)最具代表性的反應(yīng)：一價(jià)銅離子催化的疊氮化物-端炔烴環(huán)加成反應(yīng)（CuAAC）和六價(jià)硫氟交換反應(yīng)（SuFEx）。一價(jià)銅離子催化的疊氮化物-端炔烴環(huán)加成反應(yīng)（CuAAC）點(diǎn)擊化學(xué)是目前最為有用和引人注目的合成理念之一，極大地促進(jìn)了材料化學(xué)、化學(xué)生物學(xué)、藥物化學(xué)、超分子化學(xué)等領(lǐng)域的發(fā)展。
諾貝爾化學(xué)委員會主席Johan Aqvist表示，“今年的化學(xué)獎(jiǎng)不是處理過于復(fù)雜的問題，而是處理簡單易行的事情，功能分子甚至可以通過直接的途徑構(gòu)建。”去年的諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)授予兩名科學(xué)家，分別為德國科學(xué)家本杰明·李斯特（Benjamin List）和美國科學(xué)家大衛(wèi)·麥克米倫（David MacMillan ），以表彰他們在發(fā)展不對稱有機(jī)催化中的貢獻(xiàn)。
自1901年至2021年，諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)共授予190位獲獎(jiǎng)?wù)摺＝刂?022年，諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)歷次頒獎(jiǎng)中，有63次為單獨(dú)獲獎(jiǎng)?wù)撸?5次為兩人共享，26次為三人共享。該獎(jiǎng)項(xiàng)在1916年、1917年、1919年、1924年、1933年、1940年、1941年和1942年八次未頒獎(jiǎng)?；瘜W(xué)獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)?wù)叩哪挲g跨度長達(dá)62歲。最年輕的是法國物理學(xué)家弗雷德里克·約里奧（Frédéric Joliot），其在1935年與妻子伊雷娜·約里奧-居里（Irène Joliot-Curie）一起獲得化學(xué)獎(jiǎng)時(shí)年僅35歲。最年長的是美國物理學(xué)家約翰·古迪納夫（John. B. Goodenough），他在2019年獲得化學(xué)獎(jiǎng)時(shí)已97歲，也是迄今為止獲得諾貝爾獎(jiǎng)時(shí)年齡最大的科學(xué)家。
在諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)百余年歷史中，一共有七位女性獲獎(jiǎng)，分別為瑪麗·居里、伊雷娜·約里奧-居里、多蘿西·克勞福特·霍奇金、艾妲·尤納特、弗朗西斯·阿諾德、珍妮弗·道德納、埃馬紐埃爾·卡彭蒂耶。其中，瑪麗·居里還曾于1903年獲得諾貝爾物理學(xué)獎(jiǎng)，是目前唯一的一位獲得兩種不同學(xué)科諾貝爾獎(jiǎng)的女性。
點(diǎn)擊化學(xué)和生物正交反現(xiàn)在被全球各地的科學(xué)家們用于探索細(xì)胞和跟蹤生物過程。比如，利用生物正交反應(yīng)，研究人員改進(jìn)了癌癥藥物的靶向性，目前正在臨床試驗(yàn)中開展相關(guān)測試。點(diǎn)擊化學(xué)和生物正交反應(yīng)將化學(xué)帶入了功能主義時(shí)代，這會給人類帶來了巨大的利益和福祉。
